Linagliptīns;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilhinazolin-2-il)metil]purīna-2,6-dions
![Linagliptīns;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilhinazolin-2-il)metil]purīna-2,6-dions Attēls](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| produkta nosaukums | Linagliptīns CAS NO668270-12-0 |
| Sinonīmi | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metilhinazolin-2-il)metil)-1H -purīna-2,6(3H,7H)-dions; |
| CAS Nr | 668270-12-0 |
| Molekulārā formula | C25H28N8O2 |
| Molekulārais svars | 472.542 |
1. Linagliptīns(BI-1356) ir DPP-4 inhibitors, enzīms, kas noārda inkretīna hormonus glikagonam līdzīgo peptīdu-1 (GLP-1) un no glikozes atkarīgo insulinotropo polipeptīdu (GIP).
2. 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-hinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-1H-purīna-2,6-dions ir jauns spēcīgs un selektīvs dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibitors, ko var izmantot 2. tipa diabēta ārstēšanā.
Mūsu rūpnīca ražo Linagliptīna starpproduktu CAS 3355-28-0, nobriedušu tehnoloģiju, stabilu izlaidi, kvalitātes nodrošināšanu.
Inventāra statuss: Ir noliktavā.
Ja jūs interesē mūsu produkti vai ir kādi jautājumi, lūdzu, sazinieties ar mums!
Produkti ar patentu tiek piedāvāti tikai pētniecības un attīstības nolūkiem.
Lietošana: Tas ir spēcīgs, selektīvs DPP-4 inhibitors ar IC50 vērtību 1 nM.
In vitro pētījums: Ligagliptīns inhibēja DPP-4 aktivitāti in vitro vairākos neatkarīgos eksperimentos ar IC50 vērtībām 0,4, 0,5, 0,9 un 1,1 nM (vidējais IC50, aptuveni 1 nM).Liagliptīna izraisītā FAP inhibīcijas IC50 bija 89 nM (apmēram 90 reizes lielāka selektivitāte salīdzinājumā ar DPP-4).
Pētījumi in vivo: Wistar žurku tēviņiem, bīglu suņiem un rēzus pērtiķiem ksantīna linagliptīns ir efektīvs, izturīgs un spēcīgs DPP-4 inhibitors ar> 7 h> 70%/kg pēc 1 mg iekšķīgas lietošanas.Ritagliptīna perorāla ievadīšana db/db pelēm vien 45 minūtes pirms perorālā glikozes tolerances testa atkarībā no devas samazināja glikozes līmeņa nobīdi plazmā no 0,1 mg/kg (15 % inhibīcija) līdz 1 mg/kg (inhibīcija 66 %) [1] .Ligagliptīns (3 un 10 mg/kg) atkarībā no devas inhibēja DPP-4 enzīmu plazmā 30 minūšu laikā pēc zāļu ievadīšanas.Ligagliptīns (1 mg / kg, po) ievērojami samazināja glikozes kompensāciju par aptuveni 50% [2].DPP-4 inhibitora ligagliptīna (3 mg/kg, perorāla ievadīšana) perorāla lietošana ievērojami samazināja DPP-4 aktivitāti, stabilizēja aktīvo GLP-1 hronisku brūču gadījumā un uzlaboja dzīšanu ob/ob pelēm.10. dienā pēc traumas ar liagliptīnu ārstētām ob / ob pelēm galvenokārt bija epitelizētas brūces, kurām raksturīgs neitrofilu trūkums.
Dokuments: ir atklāta un novērtēta jauna spēcīgu DPP-4 inhibitoru ķīmiskā klase, kas strukturāli iegūta no ksantīna karkasa 2. tipa diabēta ārstēšanai.Sistemātiskas strukturālas izmaiņas ir novedušas pie 1 (BI 1356), kas ir ļoti spēcīgs, selektīvs, ilgstošas darbības un perorāli aktīvs DPP-4 inhibitors, kas uzrāda ievērojamu glikozes līmeņa pazemināšanos asinīs dažādām dzīvnieku sugām.1 pašlaik tiek veikti IIb klīniskās fāzes pētījumi, un tam ir iespēja vienu reizi dienā ārstēt 2. tipa cukura diabētu.
